Ketahui mengenai ketersediaan bio, atau kadar di mana ubat diserap
Bioavailabiliti adalah alat ukuran penting kerana ia menentukan dos yang tepat untuk pentadbiran ubat bukan intravena. Dalam ujian penyelidikan klinikal , bioavailabiliti ubat adalah faktor utama untuk diukur dalam Fasa 1 dan Fasa 2 percubaan.
Penentuan bioavailabiliti mutlak sesuatu ubat dilakukan melalui kajian farmakokinetik . Kepekatan dadah plasma diplot terhadap masa dan langkah-langkah penumpuan vs masa selepas pentadbiran intravena dan bukan intravena. Aplikasi bukan intravena termasuk lisan, rektum, transdermal, subkutaneus dan sublingual.
Pengukuran bioavailabiliti diwakili oleh huruf f atau F jika dinyatakan dalam peratus. Bioavailabiliti relatif adalah ukuran yang digunakan untuk menilai bioequivalence (BE) antara produk ubat.
Untuk mendapatkan kelulusan FDA untuk ubat generik, penaja dadah mesti menunjukkan selang keyakinan 90 peratus produknya kepada ubat berjenama.
Ketersediaan Bio adalah salah satu alat penting dalam pembangunan ubat farmaseutikal kerana bioavailabiliti harus dipertimbangkan ketika mengira dos untuk laluan non-intravena berdasarkan penyerapan.
Peratusan ubat yang diserap adalah ukuran keupayaan perumusan ubat untuk menyampaikan ubat ke tapak sasaran.
"Amaun yang diserap" secara konvensional diukur oleh salah satu daripada dua kriteria, sama ada kawasan di bawah kurva kepekatan plasma masa (AUC) atau jumlah (terkumpul) jumlah ubat yang dikeluarkan dalam urin berikutan pentadbiran dadah, "menurut Boston University School Perubatan. "Hubungan linear wujud di antara" kawasan di bawah lengkung "dan dos apabila pecahan ubat yang diserap bebas daripada dos, dan kadar penghapusan (separuh hayat) dan jumlah pengedaran adalah bebas daripada dos dan dos.
Perbezaan hubungan antara kawasan di bawah kurva dan dos mungkin berlaku jika, contohnya, proses penyerapan adalah satu yang saturable, atau jika ubat gagal mencapai peredaran sistemik kerana, misalnya, pengikatan dadah dalam usus atau biotransformasi dalam hati semasa transit pertama dadah melalui sistem portal. "
Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabiliti
Apabila ditadbir oleh laluan tidak intravan, bioavailabiliti ubat berbeza dari orang ke orang. Ia mungkin terjejas oleh faktor fisiologi dan lain-lain termasuk sama ada ubat itu diambil dengan ubat-ubatan lain atau dengan atau tanpa makanan, dan kehadiran penyakit yang mempengaruhi sistem gastrousus atau fungsi hati.
Faktor lain yang mempengaruhi bioavailabiliti dadah adalah sifat fizikalnya, perumusan dadah, seperti pelepasan lanjutan atau pembebasan segera, irama sirkadian individu, interaksi dadah, interaksi makanan, kadar metabolisme (kesan induksi enzim atau perencatan oleh ubat dan makanan lain ), kesihatan saluran gastrousus, umur pesakit, dan peringkat penyakit.
Apabila ubat diberikan secara intravena, ia mempunyai bioavailabiliti 100 peratus (F
Sekiranya dadah diambil secara lisan, ia cepat mencapai perut, larut dan sebahagiannya diserap oleh usus kecil.
Dari usus kecil, ia bergerak ke urat portal hepatic sebelum mencapai peredaran sistemik. Sesetengah faktor yang boleh menghalang ubat daripada mencapai peredaran sistemik adalah sifat dadah dan keadaan fisiologi pesakit.
Dadah seperti benzyl penisilin tidak dapat menahan pH rendah perut yang memusnahkannya. Enzim pencernaan boleh memusnahkan insulin dan heparin.
Dadah yang sangat hidrofobik tidak boleh diserap dengan mudah kerana ia tidak larut dalam cecair badan, manakala ubat-ubatan hidrofilik yang sangat tinggi - yang mempunyai daya tarikan untuk cecair - tidak dapat menyebarkan membran sel kaya dengan lipid.